Dual PTP1B/TC-PTP Inhibitors: Biological Evaluation of 3-(Hydroxymethyl)cinnoline-4(1H)-Ones

Derkach K.; Maxim A. Gureev; Babushkina A.; Mikhaylov V.; Zakharova I.; Bakhtyukov A.; Sorokoumov V.; Novikov A.; Krasavin M.; Shpakov A.; Balova I. A.

doi:10.3390/ijms24054498

?

Dual PTP1B/TC-PTP Inhibitors: Biological Evaluation of 3-(Hydroxymethyl)cinnoline-4(1H)-Ones

International Journal of Molecular Sciences. 2023. Vol. 24. No. 5. Article 4498.

Derkach K., Maxim A. Gureev, Babushkina A., Mikhaylov V., Zakharova I., Bakhtyukov A., Sorokoumov V., Novikov A., Krasavin M., Shpakov A., Balova I. A.

Научное направление: Химия Компьютерные науки Биология

Язык: английский

Полный текст

DOI

Текст на другом сайте

Ключевые слова: obesity cinnolines phosphatase inhibitors T-cell tyrosine phosphatase tyrosine phosphatase 1B

ПУБЛИКАЦИЯ ПОДГОТОВЛЕНА ПО РЕЗУЛЬТАТАМ ПРОЕКТА:

Молекулярная эволюция, подвижность белков и компьютерное молекулярное конструирование (2023)

A Novel Tetrazole-Oxadiazole Hybrid: Synthesis, Computational Insights, and Biological Evaluation as a Potential Anticancer Agent

Новиков А. С., Journal of Molecular Structure 2027 Vol. 1382 Article 147918

This study reports the design, synthesis, and comprehensive experimental and computational evaluation of a novel isopropyl 2-((5-((5-phenyl-2H-tetrazol-2-yl)methyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thio)acetate. As the first investigation in a planned series, this proof-of-concept study concentrates on a single model compound to validate the virtually unexplored tetrazole–oxadiazole hybrid class as a promising scaffold for anticancer agents. The target compound was synthesized via S-alkylation of ...

Добавлено: 28 октября 2026 г.

Molecular dynamics and machine learning insights into oil-brine interfacial tension: Uncovering roles of dissolved gases and salinity

Nikitiuk B., Lenev D., Писарев В. В. и др., Journal of Colloid and Interface Science 2026 Vol. 718 Article 140444

Добавлено: 28 октября 2026 г.

Predicting multi-component oil viscosity using machine learning methods

Deshchenya V., Nikolay D. Kondratyuk, Sivakova A. и др., Chemical Engineering Sciences 2027 Vol. 337 Article 124616

Добавлено: 28 октября 2026 г.

PARSE: Physical attribute representativity and stationarity evaluator open-source library for 3D images using scalar and vector metrics

Zubov A., Zubov A., Малявко, Я. и др., Computer Physics Communications 2025 Vol. 317 Article 109860

Добавлено: 28 октября 2026 г.

Amplifying Latent Safety in Large Language Models via Gated Activation Steering

Roman Prosvirnin, Suslov A., Aleksei Soldatov и др., Computation 2026 Vol. 14 No. 10 Article 261

Добавлено: 27 октября 2026 г.

PACTraD: Multi-Task Benchmark and Domain-Specific Attention Mechanism for Wildlife Classification, Detection, and Segmentation in Protected Area Camera Trap Data

Aleksei Samarin, Назаренко А. А., Nazarenko D. и др., Big Data and Cognitive Computing 2026 Vol. 10 No. 11 P. 1–52

Добавлено: 27 октября 2026 г.

Молекулярные механизмы резистентности клеток рака мочевого пузыря RT112/GR к гемцитабину

Четверикова М. М., Потемкин А. Н., Степанова Е. В., Бюллетень экспериментальной биологии и медицины 2026 Т. 182 № 9 С. 242–247

Препарат первой линии при раке мочевого пузыря гемцитабин часто теряет эффективность из-за резистентности, механизмы которой изучены недостаточно. Путём длительной селекции получена высокорезистентная к гемцитабину клеточная линия RT112/GR. МТТ-тест показал 9312-кратное снижение чувствительности к гемцитабину и умеренную резистентность к цисплатину (2,60×, p < 0,0001). Резистентные клетки приобрели мезенхимальные признаки. ОТ-ПЦР выявила гиперэкспрессию цитидиндезаминазы (CDA) (FC = 7,2) и гипоэкспрессию дезоксицитидинкиназы ...

Добавлено: 26 октября 2026 г.

2026 10th Scientific School Dynamics of Complex Networks and their Applications

IEEE, 2026.

Добавлено: 26 октября 2026 г.

A Curated Dataset for Chemical Characterization of Heated Tobacco Product Aerosol

Maddalena L., Yildiz B., Del Vecchio Blanco F. и др., Scientific data 2026 P. 1–20

Добавлено: 26 октября 2026 г.

A 2D chlorobismuthate(III) framework built via Cl2-mediated halogen bonding

Новиков А. С., Polyhedron 2026 Vol. 301 Article 118454

New dichloro-chlorobismuthate supramolecular hybrid, (Me3NH)2{[BiCl5](Cl2)}, has been prepared and characterized by X-ray diffractometry as well as Raman spectroscopy. The self-assembly of 2D dihalogen-halometalate architecture succeeds via Cl⋯Cl halogen bonds (3.066 and 3.543 Å). These features were assessed with DFT calculations and Interaction region indicator analysis. ...

Добавлено: 23 октября 2026 г.

Molecular mechanisms regulating differential expression of individual miRNAs within polycistronic clusters

Мальцева Д. В., Тоневицкий А. Г., Frontiers in Molecular Biosciences 2026 Vol. 13 P. 1–28

Добавлено: 23 октября 2026 г.

Intentionally versus spontaneously prolonged Gaze: A MEG study of active gaze-based interaction

Vasilyev A., Svirin EP, Dubynin I. и др., Cortex 2025 Vol. 189 P. 76–96

Добавлено: 22 октября 2026 г.

Role of Bach1 Transcription Factor in the Mechanisms of Cell Death

Karina V. Klycheva, Mariia O. Silkina, Dmitry M. Hushpulian и др., Biochemistry. Biokhimiia 2026 Vol. 91 P. 1842–1858

Добавлено: 22 октября 2026 г.

Десинхронизация сенсомоторных ритмов при совершении квазидвижений, основанных на естественных движениях пальцев руки

Свирин Е. П., Бердышев Д. А., Шишкин С. Л., Вестник Российского государственного медицинского университета 2026 № 3 С. 42–50

Квазидвижения (КД) — попытки движения, минимизированные до исчезновения движения, — вызывают ЭЭГ-паттерны, схожие с реальным движением. КД могут моделировать попытки движения у здоровых участников и потому представляют интерес как альтернатива представлению движений (ПД) для реабилитационных интерфейсов мозг–компьютер (ИМК), в которых попытка движения парализованной конечностью используется как управляющий сигнал. КД ранее исследовали на отведении большого пальца. ...

Добавлено: 22 октября 2026 г.

Large amyloid plaques associate with early behavioral alterations in 6-month-old APPswe/PS1dE9 mice

Sitdikova K., Tsoy A., Chaprov K. и др., Journal of Neuropathology and Experimental Neurology 2026 Article nlag078

Добавлено: 22 октября 2026 г.

Effects of Wheat Malt Extract on Molecular and Behavioral Markers in Aged APP/PS1 and Wild-Type Mice

Kassenova A., Svirin E., Sitdikova K. и др., International Journal of Molecular Sciences 2026 Vol. 27 No. 11 Article 4994

Добавлено: 22 октября 2026 г.

Partial Serotonin Transporter Deficiency Modulates Plasma Metabolome, Arginine-Nitric Oxide Pathway and Emotional Behavior in Mice Exposed to Western Diet

Cespuglio R., Schmitt-Böhrer A., Deykin A. и др., Metabolites 2026 Vol. 16 No. 2 Article 117

Добавлено: 22 октября 2026 г.

Stress tensor in fundamental measure theory of hard-sphere fluids: A thermomechanical approach

Будков Ю. А., Каликин Н. Н., Journal of Chemical Physics 2026 Vol. 165 No. 16 Article 164108

Добавлено: 22 октября 2026 г.

A Multi-Feature Fusion Deep Neural Network with Attention for Multi-Task Crop Monitoring

Obsie E. Y., Zhan Y., Liu Y., Engineering Research Express 2026 Article 7

Добавлено: 22 октября 2026 г.

Anionic dysprosium complexes with two axial photochromic spirooxazine ligands, {(TMI-NSO)2.DyIIII4)(-), with TBA+ and Cp*2Co+ counter cations: zero-field SIM behaviour with high magnetization blocking barriers

Nazarov D., Фараонов М. А., Gritsan N. P. и др., Dalton Transactions 2026 Vol. 55 P. 14394–14408

Добавлено: 21 октября 2026 г.

Synthesis and photophysical properties of 3-azinyl-7-aminocoumarins: tuning solvatochromism, HLCT excited state, and static fluorescence quenching by picric acid

Новиков А. С., Journal of Photochemistry and Photobiology A: Chemistry 2026 Vol. 485 No. 1 Article 117796

A series of new coumarin-azine fluorophores based on 1,2,4-triazinyl and pyridinyl substituted derivatives of 7-aminocoumarin was synthesized via a nucleophilic substitution of hydrogen (SNH) reaction followed by an inverse electron-demand Diels–Alder transformation. The primary photophysical properties of 3-triazinyl coumarins and their pyridine analogs was investigated in toluene and acetonitrile solutions. Thus, the emission of the fluorophores in ...

Добавлено: 20 октября 2026 г.

Исследование движения сферического фронта клеток в вязком матриксе: роль клеточных делений и взаимодействия клеток с матриксом при развитии опухолей

Логвенков С. А., Известия РАН. Механика жидкости и газа 2026 № 3 С. 59–75

Решена задача об эволюции объемной концентрации клеток в сферическом агрегате, состоящем из клеток, внеклеточного матрикса и жидкости. Агрегат окружен внеклеточным матриксом. Постановка задачи использует разработанную автором ранее модель многофазной биологической сплошной среды, образованной двумя активно взаимодействующими твердыми фазами и жидкостью. Исследовано распространение сферического фронта клеток в вязком матриксе в результате деления клеток и активных взаимодействий клеток с ...

Добавлено: 20 октября 2026 г.

Socioeconomic development, longevity and prevalence of obesity and overweight: The retrospective longitudinal analysis of international data

Liapin G., Власов В. В., DIALOGUES IN HEALTH 2026 Vol. 8 Article 100317

Добавлено: 29 июня 2026 г.

Экономические последствия избыточного веса: оценка потерь валового внутреннего продукта России

Колосницына М. Г., Деева А. С., Вопросы экономики 2026 № 7 С. 92–108

В статье представлены результаты оценки потерь валового внутреннего продукта России, вызванных смертностью населения от заболеваний, связанных с избыточной массой тела. В исследовании используются данные из нескольких источников, включая показатели смертности населения вследствие избыточного веса, демографические показатели и показатели рынка труда, такие как структура занятости населения, общая смертность и численность населения по половозрастным группам, а также ...

Добавлено: 3 июня 2026 г.