Simplistic perylene-related compounds as inhibitors of tick-borne encephalitis virus reproduction

Slesarchuk N.; Khvatov E.; Chistov A.; Proskurin G.; Nikitin T.; Lazarevich A.; Ulanovskaya A.; Ulashchik E.; Orlov A.; Jegorov A.; Ustinov A.; Tyurin Anton P.; Shmanai V.; Ishmukhametov A.; V. A. Korshun; Osolodkin D.; Kozlovskaya L.; Aralov A.

doi:10.1016/j.bmcl.2020.127100

?

Simplistic perylene-related compounds as inhibitors of tick-borne encephalitis virus reproduction

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. 2020. Vol. 30. No. 10. Article 127100.

Slesarchuk N., Khvatov E., Chistov A., Proskurin G., Nikitin T., Lazarevich A., Ulanovskaya A., Ulashchik E., Orlov A., Jegorov A., Ustinov A., Tyurin Anton P., Shmanai V., Ishmukhametov A., Коршун В. А., Osolodkin D., Kozlovskaya L., Aralov A.

Rigid amphipathic fusion inhibitors are potent broad-spectrum antivirals based on the perylene scaffold, usually decorated with a hydrophylic group linked via ethynyl or triazole. We have sequentially simplified these structures by removing sugar moiety, then converting uridine to aniline, then moving to perylenylthiophenecarboxilic acids and to perylenylcarboxylic acid. All these polyaromatic compounds, as well as antibiotic heliomycin, still showed pronounced activity against tick-borne encephalitis virus (TBEV) with limited toxicity in porcine embryo kidney (PEK) cell line. 5-(Perylen-3-yl)-2-thiophenecarboxylic acid (5a) showed the highest antiviral activity with 50% effective concentration of approx. 1.6 nM.

Научное направление: Фундаментальная медицина Химия Биология

Язык: английский

Полный текст

DOI

Текст на другом сайте

Ключевые слова: virus вирус КЛЕЩЕВОЙ ВИРУСНЫЙ ЭНЦЕФАЛИТ Tick-borne encephalitis virus противовирусные препараты antivirals RAFI antiviral activity heliomycin противовирусная активность RAFI гелиомицин

Профессиональная учебная практика: I курс. Введение в биотехнологию, клеточную и молекулярную биологию : учебно-методическое пособие для студентов и преподавателей

Князев Е. Н., Чеботарева О. Е., М.: Издательский дом НИУ ВШЭ, 2026.

В пособии кратко изложены теоретические и практические аспекты первичных навыков, необходимых для работы в биологической лаборатории, а также приведены протоколы практических занятий в рамках профессиональной учебной практики (ознакомительной) I курса бакалаврской программы «Клеточная и молекулярная биотехнология» факультета биологии и биотехнологии НИУ ВШЭ. Учебно-методическое пособие предназначено для студентов и преподавателей факультета биологии и биотехнологии НИУ ВШЭ и ...

Добавлено: 30 сентября 2026 г.

Анализ in silico вероятных зависимостей «структура-активность» этанола

Рыскина Е. А., Князев Е. Н., Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии 2026 Т. 29 № 9 С. 84–91

Введение. Активная интеграция стремительно развивающихся омиксных и компьютерных технологий в XXI веке позволяет осуществить прорыв в понимании принципов функционирования живых систем. Одним из динамично развивающихся интегративных направлений в биологии является биологическое моделирование. Фундаментальной парадигмой стала методология, позволяющая спрогнозировать биологическую активность молекул на основе анализа их структуры Structure-Activity Relationship (SAR). Цель работы - предсказать in silico возможность ...

Добавлено: 29 сентября 2026 г.

MPI+OpenMP implementation of resolution-of-the-identity Hartree-Fock method exploiting permutational symmetry of three-center electron repulsion integrals

Kashpurovich I., Oleynichenko A., Стегайлов В. В., Supercomputing Frontiers and Innovations 2026 Vol. 13 No. 1 P. 52–73

Добавлено: 28 сентября 2026 г.

A New Recruitable E3 Ligase UHRF1 Supporting Targeted Protein Degradation: A Minimal Azide as a Recruitment Ligand

Гуреев М. А., Advanced Science 2026 P. 1–13

Добавлено: 26 сентября 2026 г.

Critical dynamics of conformational exchange in a nearcritical solvent: A statistical-mechanical three-mode theory

Будков Ю. А., Kiselev M. G., Journal of Chemical Physics 2026 Vol. 165 No. 12 Article 124508

Добавлено: 24 сентября 2026 г.

Multilayer Membranes Based on MK-40 for Electrodialysis Separation of Ions

Юрова П. А., Стенина И. А., Ярославцев А. Б., Membranes and Membrane Technologies 2026 Vol. 8 No. 1 P. 1–8

Добавлено: 24 сентября 2026 г.

A28-04 Measuring the Polygenic Risk of Thrombosis May Accelerate the Detection of Chronic Thromboembolic Pulmonary Hypertension Among Other Forms of Pulmonary Hypertension

Diachkova E., Nikulin D., Кубкин Я. В. и др., American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 2026 Vol. 212

Добавлено: 23 сентября 2026 г.

Haplotype-resolved DiMeLo-seq maps centromeric chromatin in a complete diploid human genome

Xu Y., Рябов Ф. Д., Alexandrov I. и др., USA 2026 Vol. 6 No. 8 Article 101324

Centromeres ensure chromosome segregation, but their chromatin organization within repetitive alpha-satellite DNA has been difficult to resolve. To address this, we generated haplotype-resolved satellite DNA annotations for the complete diploid T2T-HG002 human genome assembly, then we mapped centromere protein A (CENP-A), H3K9me3, and CpG methylation on ultra-long, adaptively sampled nanopore reads using directed methylation with ...

Добавлено: 23 сентября 2026 г.

A complete genome for the common marmoset

Hebbar P., Рябов Ф. Д., Alexandrov I. и др., Cell 2026 Vol. 189 P. 4891–4908.e12

Обыкновенная игрунка — обезьяна Нового Света, широко используемая для изучения эволюции приматов и заболеваний человека. Мы представляем референсную сборку генома этого вида «от теломеры до теломеры» (T2T), а также три гаплотипа, собранных почти до уровня T2T. Эти сборки позволяют охарактеризовать ранее недоступные участки генома, включая центромеры, половые хромосомы, субтеломерные сателлитные повторы, акроцентрические хромосомы и главный ...

Добавлено: 23 сентября 2026 г.

Exact screening constraints for theories of inhomogeneous electrolytes: Generalized Stillinger–Lovett relations and a nonlinear Ward hierarchy

Будков Ю. А., Journal of Chemical Physics 2026 Vol. 165 No. 12 Article 124105

Добавлено: 22 сентября 2026 г.

Formation of Singly Bonded {CpCo(CO)-η 2 -C 60 – } 2 Dimers upon the Dimerization of the CpCo(CO)-η 2 -C 60 •– Radical Anions

sobov P., Yakushev I., Shestakov A. и др., Organometallics 2025 Vol. 44 No. 24 P. 2873–2881

Добавлено: 20 сентября 2026 г.

Peptide language pragmatic analysis and two-stage hierarchical learning framework for therapeutic peptide prediction

Шайтан А. К., Ke Y., Shutao C. и др., 2026 No. 24 Article 181

Добавлено: 18 сентября 2026 г.

A functional systems view on neural tracking of natural speech

Anton Rogachev, Сысоева О. В., Frontiers in Systems Neuroscience 2025 Vol. 19 Article 1658243

Добавлено: 17 сентября 2026 г.

Neural tracking of natural speech in children in relation to their receptive speech abilities

Anton Rogachev, Сысоева О. В., Cognitive Systems Research 2024 Vol. 86 Article 101236

Добавлено: 17 сентября 2026 г.

Substituent-driven supramolecular assembly in Hg(II) bromide complexes with pyridine-based hydrazone ligands: crystal structures, Hirshfeld surface analysis, and DFT/QTAIM study

Новиков А. С., Polyhedron 2026 Vol. 299 Article 118383

Three new Hg(II) bromide complexes, HgBr2L (1–3) (L1 = N′-(pyridin-2-ylmethylene)isonicotinohydrazide, L2 = N′-(1-(pyridin-2-yl)ethylidene)isonicotinohydrazide, L3 = N′-(phenyl(pyridin-2-yl)methylene)isonicotinohydrazide), have been synthesized in good yields and thoroughly characterized. Single-crystal X-ray diffraction analyses unveil that complexes 1 and 3 are mononuclear, while complex 2 is dinuclear. All complexes further assemble into one-dimensional supramolecular chains mediated by N–H···N hydrogen bonds, which are reinforced by π···π stacking and Br···Br halogen interactions. Systematic variation ...

Добавлено: 16 сентября 2026 г.

Изоформы микроРНК hsa-miR‐143-3p как регуляторы HK2 и SERPINE1 при гипоксии трофобласта и преэклампсии

Чеботарева О. Е., Пирогов А. А., Антипенко И. Д. и др., Доклады российской академии наук. Науки о жизни 2026 Т. 529 № 1 С. 389–395

Преэклампсия (ПЭ) – это тяжелое осложнение беременности, обусловленное хронической ишемией плаценты. Полногеномный скрининг изоформ микроРНК в двух моделях гипоксии трофобласта (CoCl2 и производное оксихинолина нейрадапт, клетки BeWo b30) и в клинических образцах при ПЭ (ткань плаценты, везикулы синцитиотрофобласта) выявил согласованное снижение изоформ hsa-miR‐143-3p. При строгом пороге кратности во всех условиях снижены каноническая изоформа (21 нт) и уридинилированная miR‐143-3p|0|–1(+1U) ...

Добавлено: 16 сентября 2026 г.

Vague stimulating ideas, images and metaphors in scientific thinking: researchers' work with horizons of unclear knowledge

Поддьяков А. Н., / Series Social Science Research Network "Social Science Research Network". 2026. No. 7437658.

Добавлено: 15 сентября 2026 г.

Water confined in heterogeneous clay–quartz pores: Structure and dynamics from atomistic simulations

Глушак А. А., Тарарушкин Е. В., Смирнов Г. С., Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects 2027 Vol. 752 Article 141756

Добавлено: 15 сентября 2026 г.

Host cell Z-RNAs activate ZBP1 during virus infections

Yin C., Fedorov A., Guo H. и др., Nature 2025 Vol. 648 No. 8094 P. 707–716

Herpes simplex virus 1 (HSV-1) and influenza A viruses (IAV) induce Z-form-nucleic-acid-binding protein 1 (ZBP1)-initiated cell death1,2,3,4,5,6,7,8. ZBP1 is activated by Z-RNA1,7,9, and the Z-RNAs that trigger ZBP1 during HSV-1 and IAV infections were assumed to be of viral origin1. Here, however, we show that host cell-encoded Z-RNAs are major and sufficient ZBP1-activating ligands after ...

Добавлено: 27 ноября 2025 г.

Novel 1,2,4-Triazole- and Tetrazole-Containing 4H-Thiopyrano[2,3-b]quinolines: Synthesis Based on the Thio-Michael/aza-Morita–Baylis–Hillman Tandem Reaction and Investigation of Antiviral Activity

Khramchikhin A. V., Skryl’nikova M. A., Maxim A. Gureev и др., Molecules 2023 Vol. 28 No. 21 Article 7427

Добавлено: 26 января 2024 г.

The Baikal subtype of tick-borne encephalitis virus is evident of recombination between Siberian and Far-Eastern subtypes

Sukhorukov G., Paramonov A., Lisak O. и др., PLoS Neglected Tropical Diseases 2023 Vol. 17 No. 3 Article e0011141

Добавлено: 8 апреля 2023 г.

Российские регионы в пандемию COVID-19

Алов И. Н., Байдуж М. И., Гончаров Р. В. и др., Смоленск: Универсум, 2022.

Данна книга является пионерным исследованием, описывающим распространение Covid-19 в регионах России. Коллектив авторов исследует этот феномен в глобальном (на фоне мирового опыта распространения и борьбы с пандемией), региональном и муниципальном аспектах, разбирая особенности каждой из трех волн пандемии. Для обеспечения достоверности выводов использован широкий круг статистической, нормативной, правовой и медийной информации. Результаты исследования, выполненные по гранту РФФИ ...

Добавлено: 16 марта 2023 г.

Novel cationic meso-arylporphyrins and their antiviral activity against hsv-1

Zhdanova K. A., Savelyeva I. O., Ezhov A. V. и др., Pharmaceuticals 2021 Vol. 14 No. 3 Article 242

Добавлено: 27 октября 2021 г.

Вирус вместо пушек: как мир провожает либеральный порядок

Бордачев Т. В., Россия в глобальной политике 2020

Мировой пандемический кризис стал долгожданным событием международной политики. Именно поэтому его политическое воздействие многократно превосходит реальную опасность коронавируса для людей. Странность происходящих событий очевидна уже для самого неподготовленного наблюдателя. Ведущие государства мира, малые и средние игроки, уже давно испытывали запрос на событие, которое позволило бы приступить к решающей стадии ревизии порядков, утвердившихся по итогам холодной ...

Добавлено: 8 февраля 2021 г.